【主要成分】硫酸卡那霉素

【性狀】本品為白色或類白色的粉末。

【藥理作用】藥效學 卡那霉素屬于氨基糖苷類抗菌藥，其作用機制和抗菌譜與其他氨基糖苷類抗生素相似。通過干擾細菌蛋白質(zhì)合成過程，致使合成異常的蛋白質(zhì)、阻礙已合成的蛋白質(zhì)釋放。另外還可使細菌細胞膜通透性增加導致一些重要生理物質(zhì)的外漏，最終引起細菌死亡。對大多數(shù)革蘭氏陰性桿菌如大腸桿菌、變形桿菌、沙門氏菌和多殺性巴氏桿菌等有強大抗菌作用，對金黃色葡萄球菌和結(jié)核桿菌也較敏感。銅綠假單胞菌、革蘭氏陽性菌(金黃色葡萄球菌除外)、立克次體、厭氧菌和真菌等對本品耐藥。

與鏈霉素相似，敏感菌對卡那霉素易產(chǎn)生耐藥。與新霉素存在交叉耐藥性，與鏈霉素存在單向交叉耐藥性。大腸桿菌及其他革蘭氏陰性菌易產(chǎn)生獲得性耐藥。

藥動學 內(nèi)服很少吸收，大部分以原形由糞便排出。肌內(nèi)注射吸收迅速，0.5～1.5小時達血藥峰濃度，廣泛分布于胸水、腹水和實質(zhì)器官中，但很少滲入唾液、支氣管分泌物和正常腦脊液中。在膽汁和糞便中濃度很低。主要通過腎小球濾過排泄，注射劑量40%～80%以原形從尿中排出，山羊一次肌內(nèi)注射75mg/kg后2小時，尿中濃度可達8300μg/ml。乳汁中可排出少量藥物。肌內(nèi)注射后，卡那霉素在馬、水牛、黃牛、奶山羊和豬體內(nèi)的半衰期分別為2.3、2.3、2.8、2.2和2.1小時。

【藥物相互作用】 ①氨基糖苷類藥物與其他具有腎毒性、耳毒性和神經(jīng)毒性的藥物，如兩性霉素、其他氨基糖苷類藥物、多粘菌素B等聯(lián)合應用時慎重;②與作用于髓袢的利尿藥(呋塞米)或滲透性利尿藥(甘露醇)合用，可使氨基糖苷類藥物的耳毒性和腎毒性增強;③與全身麻醉藥或神經(jīng)肌肉阻斷劑聯(lián)合應用，可加強神經(jīng)肌肉傳導阻滯;④與青霉素類或頭孢菌素類合用對銅綠假單胞菌和腸球菌有協(xié)同作用，對其他細菌可能有相加作用。

【適應證】 用于敏感菌所致的各種嚴重感染，如敗血癥、泌尿生殖道感染、呼吸道感染、皮膚和軟組織感染等，也可用于治療豬氣喘病。

【用法與用量】 肌內(nèi)注射：一次量，每1kg體重，家畜10～15mg。一日2次，連用2～3日

【不良反應】①氨基糖苷類能誘導神經(jīng)肌肉傳導阻滯作用，靜注或腹腔內(nèi)注射時最容易發(fā)生，大劑量肌注亦常出現(xiàn)。急性中毒表現(xiàn)為呼吸抑制、肢體麻痹、全身無力等癥狀;②具有耳毒性，主要作用于內(nèi)耳部位的外周神經(jīng)，引起聽力和平衡功能缺陷。當聽力和平衡功能喪失不嚴重時，停藥后常能恢復正常，一旦嚴重喪失，這些功能可能永久喪失，造成藥源性耳聾;③大劑量能引起急性腎功能障礙，表現(xiàn)為腎小球濾過率下降、血清肌酐和尿素氮上升。

【注意事項】(1)與其他氨基糖苷類有交叉過敏現(xiàn)象，對氨基糖苷類過敏的患畜禁用。

(2)因氨基糖苷類抗生素能引起不可逆的耳毒性，導盲犬、牧羊犬和為聽覺缺陷者服務的犬等慎用。

(3)患有腎臟疾病、新生和年老的、發(fā)熱、敗血癥和脫水的患畜慎用。

(4)本品治療泌尿道感染時，肉食動物和雜食動物可同時內(nèi)服碳酸氫鈉使尿液呈堿性，可增強藥效。

(5)貓對本品較敏感，常量即可造成惡心、嘔吐、流涎及共濟失調(diào)等。犬、貓外科手術(shù)全身麻醉后，與青霉素合用預防感染時，常出現(xiàn)意外死亡，這是由于全身麻醉劑和肌肉松弛劑對神經(jīng)肌肉阻斷有增強作用。

(6)急性中毒時可用新斯的明等抗膽堿酯酶藥、鈣制劑(葡萄糖酸鈣)均可拮抗其肌肉傳導阻滯作用。

【休藥期】 牛、羊、豬28日(暫定);棄奶期7日(暫定)。

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